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塞爾帕替尼(Selpercatinib)是一種強效、口服、高度選擇性轉染期間重排(RET)激酶抑制劑,通過阻斷RET激酶,從而有助于阻止癌細胞生長。塞爾帕替尼較常見的副作用是肝臟中的天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶升高,血糖升高,白細胞計數降低,血液中白蛋白減少,血液中鈣減少,口干,腹瀉,肌酐增加,堿性磷酸酶增加,高血壓,疲勞,身體或四肢腫脹,血小板計數降低,膽固醇增加,皮疹,便秘和低鈉血癥。
此前,FDA授予塞爾帕替尼治療三類患者的突破性藥物資格(BTD),具體為:(1)接受含鉑化療以及一種PD-1或PD-L1腫瘤免疫療法治療后病情進展、需要系統治療(全身治療)的轉移性RET融合陽性NSCLC患者;(2)既往接受治療后病情進展且沒有可接受的替代治療選擇、需要系統治療的RET突變型甲狀腺髓樣癌(MTC)患者;(3)既往接受其他方案后病情進展且沒有可接受的替代治療方案、需要系統治療的晚期RET融合陽性甲狀腺癌患者。
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