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貝舒地爾Belumosudil(商品名:Rezurock),是一種由Kadmon Holdings公司研發(fā)的選擇性靶向Rho相關(guān)卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)的抑制劑,主要用于治療12歲及以上、且已經(jīng)至少接受過(guò)兩種前期全身性治療失敗的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。 cGVHD是異基因造血干細(xì)胞移植后的一種常見并發(fā)癥,其發(fā)病率在30%-70%之間,影響多個(gè)器官系統(tǒng),包括皮膚、口腔、眼睛、關(guān)節(jié)、肝臟、肺、食道和胃腸道等,導(dǎo)致炎癥、纖維化和功能障礙,嚴(yán)重時(shí)甚至?xí)?dǎo)致移植失敗、疾病復(fù)發(fā)和死亡。66i知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
      目前,
貝舒地爾Belumosudil是唯一一個(gè)獲批的ROCK2抑制劑,它通過(guò)調(diào)節(jié)STAT3/STAT5磷酸化,下調(diào)過(guò)度活化的T輔助細(xì)胞(Th17),增強(qiáng)調(diào)節(jié)性T細(xì)胞(Treg)功能,進(jìn)而抑制促炎反應(yīng),重建免疫平衡,同時(shí)抑制異常的纖維化信號(hào)。 貝舒地爾Belumosudil的臨床試驗(yàn)表現(xiàn)出色。在名為“ROCKstar”的關(guān)鍵性II期試驗(yàn)中,65名接受貝舒地爾Belumosudil 200mg每日一次口服治療的患者中,總體緩解率(ORR)達(dá)到了75%,其中6%的患者達(dá)到完全緩解,69%的患者達(dá)到部分緩解。中位反應(yīng)持續(xù)時(shí)間為1.9個(gè)月,中位至首次反應(yīng)時(shí)間為1.8個(gè)月。66i知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
      此外,貝舒地爾Belumosudil的安全性也表現(xiàn)良好,盡管有一些不良反應(yīng),如感染、哮喘、惡心、腹瀉等,但大多數(shù)為輕至中度,且可通過(guò)調(diào)整劑量或?qū)ΠY治療得到控制。66i知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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