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 卡博替尼(cabozantinib),代號(hào)XL184,是一個(gè)多靶點(diǎn)小分子酪氨酸激酶抑制劑??ú┨婺岬陌悬c(diǎn)包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶點(diǎn)。目前,卡博替尼已經(jīng)在甲狀腺髓樣癌(已獲批)、腎癌(已獲批)、非小細(xì)胞肺癌、肝癌、軟組織肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中,證實(shí)了較好的治療效果,對(duì)于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
卡博替尼 XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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  卡博替尼在各種癌癥中的療效:XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   肺癌:XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   1、用于RET融合:總體客觀有效率28%,中位無(wú)進(jìn)展生存期為7個(gè)月。(有研究表明20%的EGFR-TKI耐藥的患者是由于MET擴(kuò)增造成的,卡博替尼用于MET擴(kuò)增的非小細(xì)胞肺癌患者也有一定的療效)XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   2、用于EGFR野生型經(jīng)治的肺癌患者:?jiǎn)嗡幙ú┨婺醰s卡博替尼聯(lián)用特羅凱中位無(wú)進(jìn)展生存期為4.3個(gè)月vs4.7個(gè)月,總生存期為9.2個(gè)月vs13.3個(gè)月。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   3、用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者:卡博替尼聯(lián)合特羅凱疾病控制率為67.6%,22例患者腫瘤縮小大于30%。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   腎癌:XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   2017年12月19日,美國(guó)食品藥品安全監(jiān)管局(FDA)批準(zhǔn)cabozantinib(卡博替尼)片劑用于中危和高危的晚期腎癌患者的一線治療。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   卡博替尼VS舒尼替尼:中位無(wú)疾病進(jìn)展期8.6個(gè)月VS5.3個(gè)月,中位總生存期26.6個(gè)月vs21.2個(gè)月。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   肝癌:XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   一項(xiàng)國(guó)際多中心的大型三期臨床試驗(yàn)(代號(hào)CELESTIAL)表明,卡博替尼作為二線治療藥物,可以顯著延長(zhǎng)患者的生存期,減輕56%的死亡或者進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
   該臨床招募760位晚期肝癌患者,其中70%的患者經(jīng)過(guò)一次系統(tǒng)治療(比如索拉非尼)后進(jìn)展,30%的患者經(jīng)過(guò)兩次系統(tǒng)治療后進(jìn)展。470名患者使用卡博替尼治療,每天60mg,每天一次,237名患者使用安慰劑。兩組患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期(mPFS)5.2個(gè)月VS1.9個(gè)月,中位總生存期為10.2個(gè)月VS8個(gè)月。其中,對(duì)于只經(jīng)過(guò)索拉非尼治療的患者來(lái)說(shuō),卡博替尼組的中位總生存期高達(dá)11.3個(gè)月VS安慰劑組7.2個(gè)月,無(wú)進(jìn)展生存期是5.5月VS1.9個(gè)月。XJt知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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