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吉泰瑞/阿法替尼是治療EGFR陽(yáng)性肺癌的二代靶向藥，已被FDA批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，其具有某些EGFR突變(外顯子19缺失/外顯子21取代)的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。阿法替尼不是化療藥物，而是一種不可逆EGFR抑制劑。
除了EGFR，它可以抑制整個(gè)ErbB受體家族。迄今為止癌癥治療主要是化療，其原理是集中于殺死快速分裂的細(xì)胞，因?yàn)榘┘?xì)胞的一個(gè)特征是它們迅速分裂。不幸的是，由于我們的一些正常細(xì)胞也迅速分裂，所以也導(dǎo)致了多種副作用。而阿法替尼靶向治療是關(guān)于識(shí)別癌細(xì)胞的其他特征，只攻擊癌細(xì)胞而不損傷正常細(xì)胞，從而導(dǎo)致較少的副作用。每種類型的靶向治療的作用略有不同，但都會(huì)干擾癌細(xì)胞生長(zhǎng)，分裂，修復(fù)和/或與其他細(xì)胞通信的能力。
阿法替尼旨在通過(guò)多種方式阻斷腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，阿法替尼阻斷細(xì)胞內(nèi)幾種蛋白質(zhì)的活化位點(diǎn)。當(dāng)腫瘤含有EGFR基因突變時(shí)，這些蛋白質(zhì)最有可能刺激癌癥生長(zhǎng)，通過(guò)阻止這些目標(biāo)使癌癥縮小。
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