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FLT3突變是白血病細(xì)胞表面受體FLT3基因的一種改變，這種突變導(dǎo)致FLT3蛋白的持續(xù)活化，從而加速白血病細(xì)胞的增殖和腫瘤進(jìn)展。FLT3突變在AML患者中較為常見，尤其與不良預(yù)后相關(guān)。因此，針對FLT3突變的特異性治療顯得尤為重要。吉瑞替尼通過靶向并抑制FLT3的兩種主要突變亞型——FLT3-ITD和FLT3-TKD，有效阻斷了由這些突變引起的信號傳導(dǎo)路徑。這種特異性作用機(jī)制不僅抑制了白血病細(xì)胞的增殖，還誘導(dǎo)了它們的凋亡，從而顯著提高了患者的緩解率和生存期。
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在臨床研究中，吉瑞替尼表現(xiàn)出卓越的療效。一項針對復(fù)發(fā)或難治性FLT3突變AML患者的III期臨床試驗（ADMIRAL）顯示，吉瑞替尼組患者的中位總生存期達(dá)到了9.3個月，而接受傳統(tǒng)化療的患者僅為5.6個月。此外，吉瑞替尼組患者的完全緩解率（CR）和復(fù)合完全緩解率（CRc）也顯著高于化療組，分別為21.1%和34%，而化療組僅為10.5%和15.3%。這些數(shù)據(jù)充分證明了吉瑞替尼在治療FLT3突變AML患者中的有效性。
吉瑞替尼的推薦起始劑量為每日120mg，患者需整片吞服，不可掰開或壓碎。為確保藥效的穩(wěn)定，患者應(yīng)在每天大約相同的時間服用藥物，并可選擇與食物同服或空腹服用。在用藥過程中，醫(yī)生會根據(jù)患者的具體情況進(jìn)行劑量調(diào)整，以最大限度地提高療效并降低不良反應(yīng)。
吉瑞替尼在抑制FLT3突變的同時，對c-Kit等其他酪氨酸激酶僅有輕微的抑制作用，且能抑制與FLT3抑制劑耐藥相關(guān)的酪氨酸激酶AXL的活性。這些特性使得吉瑞替尼在治療FLT3突變AML患者中具有更高的選擇性和更好的療效。
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