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奧西替尼的成功為非小細胞肺癌患者延長生命開啟了希望之門, AZD9291(奧斯替尼)由英國阿斯利康研發的針對非小細胞晚期肺癌新已經成功上市,治療晚期非小細胞肺癌患者的口服物。針對服用國產凱美納,吉非替尼(易 瑞 沙)鹽酸厄洛替尼(物 羅 凱)的晚期肺癌病人耐藥后的治效果非常明顯。但由于其幾十萬的高昂價格,讓無數患者面對治希望而卻步。 xVo知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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 EGFR基因突變在肺腺癌里頻率較高,非亞裔的頻率是10-20%,而亞裔非吸煙患者的頻率在40%左右,也有文獻統計說50%,這也是為何很多患者盲試易瑞沙和特羅凱也有效的原因,頻率幾乎一半。EGFR基因在鱗狀細胞癌里偶爾出現,沒有特別高的頻率,因此鱗癌患者謹慎盲試EGFR靶點的靶向物,最好做基因檢測確定突變情況。xVo知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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 EGFR基因90%以上的突變發生在19號外顯子缺失和21號外顯子的L858R。這兩種突變位點適用于第一代EGFR靶向物吉非替尼、厄洛替尼、??颂婺?。19外顯子缺失和L858R突變之外的稱之為罕見突變,如L861Q,G719X,S768I等,這些突變位點適合使用第二代靶向物阿法替尼,即不可逆的EGFR和HER2雙重抑制劑。雖然有臨床研究表明,阿法替尼相比吉非替尼可改善PFS和客觀響應率,但是副作用較大,目前阿法替尼優勢還是在EGFR的罕見突變位點,或Her2突變導致的耐一般而言靶向物總是存在耐的問題,一代EGFR靶點物耐的主要原因是EGFR基因的二次突變,即產生了T790M突變,頻率為50-65%,存在T790M突變的患者適用的靶向物是奧希替尼(AZD9291)xVo知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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