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靶向*物是很多癌癥患者的治療選擇,它們給患者帶來帶來生存希望,延長了他們的生命時間。但是靶向*也不是沒有缺點的,耐*就是它最大的一個缺點了。很多肺癌患者服用靶向*來治療,其中服用克唑替尼的患者如果出現了耐*,那么他們就可以服用布吉他濱來治療。布吉他濱是第四代肺癌靶向*物,可以用于治療克唑替尼治療失敗后的ALK基因突變的肺癌患者,也可以用于治療奧希替尼失敗之后的肺癌患者。
布吉他濱具有抗多種激酶(包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3)以及表面生長因子受體(EGFR)缺失和點突變的活性。在體外布吉他濱對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,對ALK突變體有很高的抗性,故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌患者。
在臨床試驗中,在克唑替尼耐*后再選擇卡布寧布吉他濱,結果顯示,布吉他濱能把中位無進展生存期延長到13.9個月,是目前唯一一個能把克唑替尼耐*患者PFS延長超過一年的抗癌*。2019年ASCO年會公布了布吉他濱治療經治的ALK陽性的NSCLC患者最新臨床數據。研究證實了布吉他濱對經治的ALK陽性晚期非小細胞肺癌患者的療效。所有患者的ORR達到50%,且對于有腦轉的患者治療能力優越。
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