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Capmatinib是一種針對MET的激酶抑制劑,包括外顯子14跳躍產生的突變體。MET外顯子14跳過會導致蛋白質缺失調控域,從而降低其負調控,從而導致下游MET信號傳導增加。
Capmatinib抑制由缺乏臨床上可達到的外顯子14濃度的突變MET變體驅動的癌細胞生長,并在源自人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中表現出抗腫瘤活性,該突變導致MET外顯子14跳躍或MET擴增。
Capmatinib抑制由肝細胞生長因子結合或由MET擴增觸發(fā)的MET磷酸化,以及MET介導的下游信號蛋白的磷酸化以及MET依賴性癌細胞的增殖和存活。
許多患者會問,長期服用Capmatinib會產生耐*現象嗎?
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