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諾華卡馬替尼可用于轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌的治療
2020年5月7日，美國FDA加速批準MET抑制劑諾華卡馬替尼上市，用于治療攜帶MET基因外顯子14跳躍突變的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）。
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諾華卡馬替尼是一種針對MET的激酶抑制劑，這其中就包括外顯子14跳躍產(chǎn)生的突變。MET外顯子14跳躍會導致蛋白質(zhì)缺失調(diào)控域，從而降低其負調(diào)控，導致下游MET信號傳導增加。
諾華卡馬替尼在臨床上可達到的濃度下抑制由缺少外顯子14的突變MET變體驅(qū)動癌細胞生長，還在源自人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性，該突變會導致MET外顯子14跳躍或MET擴增。
諾華公司致力于維護健康，治療疾病，提高生活品質(zhì)，在全球制*行業(yè)居領(lǐng)先位置，2007年位居世界500強企業(yè)第168位。
諾華卡馬替尼是肺癌靶向*耐*后的新希望：
1、與其他激酶相比，卡馬替尼對MET激酶具有較高的選擇性，該選擇性由其與MET的結(jié)合方式?jīng)Q定；
2、卡馬替尼能夠抑制LU5381異種移植小鼠的腫瘤體積，對異種肝癌模型也有活性；
3、厄洛替尼和卡馬替尼聯(lián)合處理EBC-1細胞時，細胞殺傷作用類似于多西他賽聯(lián)合治療，卡馬替尼和拉帕替尼聯(lián)合應用比單獨使用兩種*物抑制生長更明顯。
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