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他澤司他(Tazverik,tazemetostat),一種創新的口服EZH2抑制劑,近年來在抗癌領域嶄露頭角。EZH2,即增強子區域Zeste同源物2,是一種組蛋白甲基轉移酶,其異常激活會導致細胞增殖失控,進而引發多種惡性腫瘤,包括上皮樣肉瘤、濾泡性淋巴瘤等。他澤司他的出現,為這些惡性腫瘤的治療提供了新的希望。
他澤司他的研發基于科研人員對EZH2基因過表達的深入研究。在乳腺癌、肺癌、結直腸癌、前列腺癌及胃癌等多種實體瘤和血液系統腫瘤中,均發現EZH2的高水平表達與腫瘤的不良預后和侵襲性密切相關。因此,EZH2成為了一個極具潛力的治療靶點。
他澤司他于2020年首次獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批準,用于治療不可手術切除的轉移性或晚期上皮樣肉瘤,以及復發/難治性濾泡細胞淋巴瘤。針對上皮樣肉瘤的臨床研究EZH-202顯示,在62名初治/復發患者中,16人腫瘤穩定或縮小,平均總生存期達到82.4周。在初治患者中,有25%的人腫瘤大幅縮小,盡管復發患者的療效稍遜,但考慮到肉瘤的罕見性和有效藥物的稀缺性,他澤司他仍被視為重要的治療手段。
此外,他澤司他在濾泡性淋巴瘤的治療中也展現出顯著療效。對于攜帶EZH2突變且已接受過至少兩種全身治療的復發/難治性濾泡性淋巴瘤患者,他澤司他提供了新的治療選擇。隨著研究的深入,他澤司他的“廣譜抗癌”潛力愈發明顯,目前正進行對晚期膀胱癌等多種癌癥的臨床試驗。
他澤司他的推薦劑量為每日兩次,每次800毫克,需持續服用直至疾病進展或出現不可接受的毒性。服用時,應整片吞下,避免切割、壓碎或咀嚼。上皮樣肉瘤患者最常見的副作用包括疼痛、惡心、嘔吐、疲倦、食欲下降和便秘;而濾泡性淋巴瘤患者則常出現疲倦、骨骼和肌肉疼痛、上呼吸道感染、惡心和腹部疼痛等癥狀。
值得一提的是,他澤司他已在海南博鰲樂城國際醫療旅游先行區獲批使用,并有望在國內正式上市。由和黃醫藥與美國Epizyme公司合作開發的這款創新藥物,為全球癌癥患者帶來了新的希望。
總的來說,他澤司他作為一種強效的EZH2抑制劑,在抗癌領域展現出巨大的潛力。隨著研究的深入和臨床應用的拓展,相信他澤司他會為更多癌癥患者帶來福音。
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